氟哌啶醇季铵盐衍生物的合成及其扩冠活性的研究(英文)
Preparation of Quaternary Ammonium Salt Derivatives of Haloperidol and Their Activities on Coronary Artery作者机构：汕头大学医学院化学教研室汕头515031 汕头大学医学院药理学教研室汕头515031
出 版 物：《中国药科大学学报》 (Journal of China Pharmaceutical University)
年 卷 期：2003年第34卷第6期
页 面：487-490页
核心收录：
学科分类：1007[医学-药学(可授医学、理学学位)] 100701[医学-药物化学] 10[医学]
基 金：国家自然科学基金资助项目 (No .30 0 70 30 4 ) 国家新药基金资助项目 (No .96 90 1 0 52 3) 中华人民共和国教育部及广东省博士基金资助项目 (No 974 2 1 6 )~~
摘 要：目的 :合成氟哌啶醇季铵盐衍生物并研究其对冠状动脉的作用。方法 :以氟哌啶醇为原料 ,将其与卤代烃在回流的情况下进行反应而得到其季铵盐衍生物。采用猪冠脉条生物测定法和Langendorff灌流法研究这些衍生物对冠状动脉的作用。结果 :合成了 7个新化合物 (1 7) ,其中化合物 7量效依赖地压低KCl所致的猪冠脉条收缩曲线 ,阻断较大剂量所致的冠脉条痉挛 ,并量效依赖地拮抗脑垂体后叶素所致的离体豚鼠心脏冠脉流量减少。结论 :化合物 7显示了良好的扩张冠状动脉的作用 。
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