靶向c-Met激酶小分子抑制剂的研究进展

作     者：刘春红 陈晓光 LIU Chunhong;CHEN Xiaoguang

作者机构：长春工业大学人文信息学院吉林长春130122 

出 版 物：《沈阳药科大学学报》 (Journal of Shenyang Pharmaceutical University)

年 卷 期：2019年第36卷第4期

页      面：369-380页

学科分类：1007[医学-药学(可授医学、理学学位)] 10[医学] 100701[医学-药物化学] 

主　　题：c-Met激酶 抑制剂 构效关系 综述 

摘      要：目的为进一步研究具有新颖结构的小分子c-Met激酶抑制剂提供参考。方法以c-Met激酶、c-Met激酶抑制剂、酪氨酸激酶抑制剂、HGF/c-Met通路、构效关系等为关键词,组合查询相关文献,对靶向小分子c-Met激酶抑制剂不同结构骨架的结构改造、构效关系进行综述。结果靶向小分子c-Met激酶抑制剂按结构骨架可分为喹啉类化合物、吡咯(噻吩)并吡啶(嘧啶)类化合物、吡啶类化合物、吲哚酮类化合物、三环类化合物及其他类化合物。总结此类化合物的结构改造和构效关系发现,除对c-Met激酶有显著抑制活性以外,还对其他靶点也表现出较好的抑制作用。结论 c-Met激酶已经成为抗肿瘤药物研究的一个重要靶点,对已进入临床研究的化合物进行结构改造和构效关系研究,为设计有效、低毒的小分子c-Met激酶抑制剂提供重要的借鉴作用,也加速了c-Met抑制剂类药物的开发进程。