细菌耐药的外排机制及其抑制剂
The Efflux Mechanism of Bacterial Drug Resistance and Inhibitors作者机构：复旦大学药学院上海201203 昭通学院云南昭通657000
出 版 物：《复旦学报（自然科学版）》 (Journal of Fudan University：Natural Science)
年 卷 期：2019年第58卷第2期
页 面：135-143页
学科分类：1007[医学-药学(可授医学、理学学位)] 10[医学]
摘 要：细菌对药物产生耐药性的机制多种多样,主动外排(efflux)是重要和常见的耐药机制之一.主动外排过程是细菌不同种类的外排蛋白系统将药物从自身体内主动外泵排出的过程.主动外排耐药机制属于非特异性耐药机制,具有底物广、能量依赖、外排泵种类多和外排泵来源菌多的特点.外排泵广泛存在于革兰阳性菌、革兰阴性菌和分枝杆菌中,因此抑制耐药细菌的一条重要途径是寻找和发现外排泵抑制剂.外排泵抑制剂通过抑制外排泵对抗生素药物的外排作用,从而恢复细菌对抗生素的敏感性.外排泵抑制剂可根据所作用的外排泵能量来源不同分为ATP水解能驱动型外排泵抑制剂和跨膜质子梯度能驱动型外排泵抑制剂两大类;也可依据所抑制的外排泵蛋白种类不同分为NorA蛋白抑制剂,Mex外排泵抑制剂,Tet(B)外排泵抑制剂,以及AcrAB-TolC外排泵抑制剂等多种类型.各种类型的外排泵抑制剂将成为解决细菌耐药问题的有效方法之一.
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