尼罗替尼的合成

作     者：陈永江 王丽华 周红 王从站 CHEN Yong-jiang;WANG Li-hua;ZHOU Hong;WANG Cong-zhan

作者机构：江苏恒瑞医药股份有限公司江苏连云港222002 连云港市第四人民医院江苏连云港222023 

出 版 物：《中国医药工业杂志》 (Chinese Journal of Pharmaceuticals)

年 卷 期：2009年第40卷第6期

页      面：401-403,411页

核心收录：

学科分类：1007[医学-药学(可授医学、理学学位)] 10[医学] 

主　　题：尼罗替尼 酪氨酸激酶抑制剂 慢性粒细胞白血病 抗肿瘤药 合成 

摘      要：5-溴-3-三氟甲基苯胺和4-甲基-1H-咪唑在碳酸铯和碘化亚铜作用下缩合,得到3-三氟甲基-5-(4-甲基-1H-咪唑-1-基)苯胺(4)。另用3-氨基-4-甲基苯甲酸乙酯(5)与氨腈成胍6,6与3-二甲胺基-1-(3-吡啶基)-2-丙烯-1-酮环合得4-甲基-3-[[4-(3-吡啶基)-2-嘧啶基]氨基]苯甲酸乙酯(8),8经叔丁氧羰基保护、水解,再与4经酰胺化、脱保护后得到尼罗替尼,总收率40%(以5计)。