激酶别构调节剂的研究进展

作     者：胡雨彤 舒晓宏 张健 Yutong Hu;Xiaohong Shu;Jian Zhang

作者机构：上海交通大学医学院细胞分化与凋亡教育部重点实验室上海200025 大连医科大学药学院大连116044 

出 版 物：《中国科学：化学》 (SCIENTIA SINICA Chimica)

年 卷 期：2015年第45卷第9期

页      面：884-891页

核心收录：

学科分类：1007[医学-药学(可授医学、理学学位)] 100705[医学-微生物与生化药学] 10[医学] 

基　　金：新世纪优秀人才支持计划(NCET-12-0355) 上海市青年科技启明星计划(13QA1402300) 国家自然科学基金(81322046,81302698,81473137)资助 

主　　题：蛋白激酶 别构抑制剂 别构作用机制 

摘      要：蛋白激酶(protein kinases),即蛋白质磷酸化酶(protein phosphokinases),是一类重要的催化蛋白质磷酸化反应的酶.蛋白激酶活性异常是导致肿瘤发生、生长和转移的重要原因之一.因此,以蛋白激酶作为抗癌靶点,研发新型抗肿瘤药物,己经成为药物研发领域中最重要的研究方向之一,蛋白激酶调节剂也成为颇具潜力的抗肿瘤候选药物.目前已有一个蛋白激酶小分子别构调节剂作为癌症的靶向治疗药物获美国食品药品监督管理局批准上市.与以往的ATP竞争性调节剂相比,蛋白激酶别构抑制剂因选择性好、安全性高、动力学缓慢,而且临床副作用少,已成为现今蛋白激酶抑制剂研发的主要方向.鉴于蛋白激酶别构调节剂在癌症治疗领域展现出的潜在的价值,本文将对蛋白激酶别构调节剂的研究进展进行综述.