睾酮热熔压敏胶透皮贴剂的研制

作     者：马建芳 罗华菲 王浩 

作者机构：中国医药工业研究总院药物制剂国家工程研究中心上海201203 

出 版 物：《中国药学杂志》 (Chinese Pharmaceutical Journal)

年 卷 期：2012年第47卷第21期

页      面：1727-1731页

核心收录：

学科分类：100702[医学-药剂学] 1007[医学-药学(可授医学、理学学位)] 1006[医学-中西医结合] 100602[医学-中西医结合临床] 10[医学] 

基　　金：国家"重大新药创制"科技重大专项(2011ZX09501-001-03) 

主　　题：苯乙烯-异戊二烯-苯乙烯 热熔压敏胶 贴剂 体外透皮 

摘      要：目的制备睾酮热熔压敏胶贴剂,并对其体外透皮性能进行研究。方法采用热塑性弹性体苯乙烯-异戊二烯-苯乙烯(SIS)热熔压敏胶基质制备睾酮透皮贴剂,采用Franz扩散池,以离体裸鼠皮肤为屏障进行体外透皮实验。通过药物累积透过量和稳态透皮速率筛选载药量和促渗剂,并将优化处方制备的贴剂与上市产品进行体外透裸鼠皮和猪皮实验的比较。结果睾酮热熔压敏胶贴剂最佳处方载药量2%,促渗剂肉豆蔻酸异丙酯(IPM)的用量为6%,体外透皮行为符合零级释放动力学;体外透裸鼠皮或猪皮实验,自制贴剂优于上市贴剂。结论 SIS热熔压敏胶在透皮给药系统中具有广阔的应用前景。