^(11)C标记石杉碱甲的制备及其在动物体内的生物学分布

作     者：闫瑾 管一晖 薛方平 张政伟 刘平 林祥通 YAN Jin;GUAN Yihui;XUE Fangping;ZHANG Zhengwei;LIU Ping;LIN Xiangtong

作者机构：河南省肿瘤医院PET-CT中心郑州450008 复旦大学附属华山医院PET中心上海200235 

出 版 物：《郑州大学学报（医学版）》 (Journal of Zhengzhou University(Medical Sciences))

年 卷 期：2010年第45卷第5期

页      面：767-769页

学科分类：0831[工学-生物医学工程（可授工学、理学、医学学位）] 100207[医学-影像医学与核医学] 1006[医学-中西医结合] 1002[医学-临床医学] 1001[医学-基础医学(可授医学、理学学位)] 08[工学] 1010[医学-医学技术（可授医学、理学学位）] 100106[医学-放射医学] 100602[医学-中西医结合临床] 10[医学] 

基　　金：国家卫生部核医学重点实验室基金资助项目WK006002 

主　　题：石杉碱甲 放射性同位素 生物学分布 

摘      要：目的:研究11C标记石杉碱甲(HupA)的制备方法及其在大鼠体内的生物学分布。方法:由美国CTI公司RDS111加速器生产11C-CO2,用碘代甲烷模块将11C-CO2转化成11C-碘代甲烷,再转化为11C-三氟甲基磺酰甲烷后传入到11C-HupA前体的乙醇溶液中,在常温下反应得到产物。SD大鼠静脉给药后不同时间处死,分别取不同器官称量并测定放射性计数。结果:11C-HupA放化合成时间为10～20min,放化纯度大于98%,比活度47.4GBq/mmol,放化产物相对分子质量为257,稳定性检测2h内放化纯度90%,11C-HupA注射液在室温条件下放置5、15、30、60、90和120min的放化纯度分别为98.2%、97.8%、96.2%、95.7%、93.2%和91.6%。主要质量控制指标达到正电子放射性药物质量要求。11C-HupA进入大鼠体内具有血液清除快的特点,经肝胆系统代谢,肾脏是11C-HupA的主要排泄器官。在大脑皮层、海马、丘脑及脑干分布较多。结论:合成的11C-HupA注射液符合进一步的动物或人体探索性研究要求。