Bcr-Abl激酶抑制剂尼罗替尼的药理与临床评价

作     者：封宇飞 傅得兴 FENG Yu-fei;FU De-xing

作者机构：卫生部北京医院药学部临床药理室北京100730 

出 版 物：《中国新药杂志》 (Chinese Journal of New Drugs)

年 卷 期：2008年第17卷第21期

页      面：1894-1897页

学科分类：1007[医学-药学(可授医学、理学学位)] 10[医学] 

主　　题：Bcr-Abl激酶抑制剂 尼罗替尼 慢性粒细胞性白血病 药理作用 临床评价 

摘      要：慢性粒细胞性白血病(CML)和费城染色体阳性急性淋巴细胞白血病(Ph+ALL),是由Bcr-Abl癌基因引起的。伊马替尼能抑制Bcr-Abl蛋白酪氨酸激酶活性,是一种有效的治疗慢性期CML的药物,但由于其耐药点突变,使加速期或急变期CML和Ph+ALL患者常常复发。尼罗替尼是第2代Bcr-Abl激酶抑制剂,效果比伊马替尼强20倍,对伊马替尼耐药和不能耐受的患者(T315 I除外)有广泛的活性。I/II期临床试验表明,尼罗替尼对伊马替尼耐药或不能耐受的CML患者仍能获得血液学和细胞遗传学的缓解。现对尼罗替尼的药理作用、药动学、药物相互作用、安全性进行综述。