土木香中纯化的五种倍半萜类化合物抑制肿瘤增殖活性的研究
In vivo and in vitro anti-tumor activity studies of five sesquiterpenoids from Inula helenium作者机构：河北医科大学第四医院胸外科河北石家庄050011 河北易县妇幼保健院河北易县074200 河北医科大学药学院河北石家庄050017 千叶大学医学部环境影响生物化学教室
出 版 物：《中国药理学通报》 (Chinese Pharmacological Bulletin)
年 卷 期：2010年第26卷第1期
页 面：112-115页
核心收录：
学科分类：1008[医学-中药学(可授医学、理学学位)] 1006[医学-中西医结合] 10[医学] 100602[医学-中西医结合临床]
基 金：河北省自然科学基金资助项目(No08B032) 河北省留学回国人员科技活动资助项目(No2006-02)
主 题：土木香 倍半萜类化合物 肿瘤细胞 移植性肿瘤 增殖活性 构效关系
摘 要：目的检测土木香中纯化的五种倍半萜化合物抑制肿瘤增殖的活性,并探讨化合物结构与活性之间的关系。方法应用MTT法测定五种倍半萜类化合物对体外培养人肿瘤细胞增殖的影响;应用小鼠移植性肝癌模型测定了异土木香内酯的抗肿瘤活性。结果化合物1(异土木香内酯)对U251SP细胞、HLE细胞和MM1-CB细胞的增殖显示较强的抑制活性;化合物2～5对各种实验用肿瘤细胞的增殖不显示抑制活性;化合物1对移植性肿瘤(肝癌H22)具有明显的抑制作用,并呈现较好的剂量依赖关系。结论异土木香内酯具有较强的肿瘤抑制活性;化合物2～5对肿瘤细胞增殖抑制活性丧失可能由于A-环和B-环之间的键裂开,形成一个大10元环,改变了原来的构象所致。
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