5-氨基水杨酸结肠定位缓释胶囊的制备及释放度研究

作     者：钟应淮 刘雪梅 莫传丽 陈挺 唐翠 ZHONG Ying-huai;LIU Xue-mei;MO Chuan-li;CHEN Ting;TANG Cui

作者机构：广西中医药大学南宁530001 培力(南宁)药业有限公司南宁530007 上海智同医药科技有限公司上海201203 复旦大学生命科学院上海200433 

出 版 物：《中国新药杂志》 (Chinese Journal of New Drugs)

年 卷 期：2019年第28卷第4期

页      面：492-500页

核心收录：

学科分类：100702[医学-药剂学] 1007[医学-药学(可授医学、理学学位)] 1006[医学-中西医结合] 100602[医学-中西医结合临床] 10[医学] 

主　　题：5-氨基水杨酸 结肠定位 缓释微丸 挤出滚圆 释放度 Weibull分布 

摘      要：目的:制备5-氨基水杨酸结肠定位缓释微丸胶囊,建立其体外药物释放度分析方法,并研究其体外释放行为。方法:以挤出滚圆法制备微丸丸芯,采用Mini-glatt流化床进行包衣,研究了不同型号MCC、HPMC、硬脂酸镁、枸橼酸、Eudragit NE30D及其用量、包衣增重等对体外释放的影响,采用转篮法[100r·min^(-1),(37±0. 5)℃]测定5-氨基水杨酸结肠定位缓释微丸的体外释放度;以f_2相似因子法评价3批自制制剂与对照制剂Apriso^(TM)的释放相似性。结果:成功筛选出了合理、科学的处方,制备了均一、可控的5-氨基水杨酸结肠定位缓释微丸胶囊。在pH 6. 0 PBS,pH 6. 8 PBS与pH 7. 4 PBS中,自制3批制剂与对照制剂的释放度f_2值均大于50,且释放度无显著性差异(P 0. 05),重复性良好。结论:该制备方法可行,建立的释放度测定方法操作简便、准确;自制制剂有结肠定位缓释功能,减少了给药次数,增强了患者的顺应性。