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(3-烯丙氧基苯基氨基羰基)-N-对硝基苄氧基羰基-反-4-羟基-L-吡咯烷的合成研究

Synthesis of(3-Allyloxy-benziaminocarbonyl)-N-p-nitrobenzyloxycarbonyl-trans-4-hydroxy-L-pyrrolidine

作     者:陈红 杨艺虹 张珩 张国龙 王贝 CHEN Hong;YANG Yi-hong;ZHANG Heng;ZHANG Guo-long;WANG Bei

作者机构:武汉工程大学绿色化工过程省部共建教育部重点实验室湖北武汉430073 

出 版 物:《精细化工中间体》 (Fine Chemical Intermediates)

年 卷 期:2014年第44卷第6期

页      面:42-45页

学科分类:1007[医学-药学(可授医学、理学学位)] 10[医学] 

主  题:抗生素 碳青霉烯 厄他培南 

摘      要:以4R-羟基-L-脯氨酸为原料,与氯甲酸对硝基苄酯反应进行氨基保护、再与间氨基苯甲酸烯丙酯缩合得到目标化合物(3-烯丙氧基苯基氨基羰基)-N-对硝基苄氧基羰基-反-4-羟基-L-吡咯烷。对反应物配比、催化剂、反应时间和温度等因素进行了研究,确定了缩合优化条件为:二氯甲烷作溶剂,25℃下反应4 h。优化条件下,缩合收率达86.1%。目标产物结构经IR、1H NMR和MS确证。

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