葫芦素BE聚乳酸纳米微粒对口腔癌颈淋巴结转移灶的靶向性评价

作     者：杨凯 温玉明 王昌美 郑刚 

作者机构：重庆医科大学附属第一医院口腔颌面外科400016 四川大学华西口腔医院口腔颌面外科 重庆市中医研究所 

出 版 物：《华西口腔医学杂志》 (West China Journal of Stomatology)

年 卷 期：2003年第21卷第6期

页      面：477-480页

核心收录：

学科分类：1002[医学-临床医学] 100214[医学-肿瘤学] 10[医学] 

基　　金：卫生部科学研究基金 (编号 98_1_2 2 1 ) 四川省卫生厅科学研究基金 (编号F981 0 4 4 ) 重庆医科大学附属第一医院博士科研启动基金 (编号 2 0 0 2 0 0 7)资助项目 

主　　题：葫芦素BE聚乳酸纳米微粒 口腔癌 颈淋巴结 转移灶 靶向性 评价 靶向治疗 

摘      要：目的 探讨平均粒径为 85nm的葫芦素BE聚乳酸纳米微粒 (CuBE_PLA_NP)对口腔癌颈淋巴结转移灶的靶向性及靶向程度。方法 用高颈淋巴结转移癌株U1 4建立昆明小鼠颊癌颈淋巴结转移模型 ,用CuBE_PLA_NP和葫芦素BE(CuBE)分别行癌周黏膜下注射 ,注射后在 15个不同时间点处死动物 ,用高效液相色谱仪检测血、心、肝、脾、肺、肾和颈淋巴结在不同时间点的药物浓度 ,用靶向指数、选择性指数、靶向效率、相对靶向效率和药物峰浓度比来全面评价CuBE_PLA_NP的颈淋巴结靶向性。结果 ①CuBE_PLA_NP组各时间点颈淋巴结内药物浓度远高于CuBE组 ,且药物持续作用时间明显长于CuBE组 ;②CuBE_PLA_NP组药物对颈淋巴结转移灶的 5个靶向指标值均显著高于CuBE组 ;③CuBE_PLA_NP组各时间点血、心、肝、脾、肺、肾中药物浓度显著低于CuBE组。结论 平均粒径为 85nm的CuBE_PLA_NP对口腔癌颈淋巴结转移灶具有良好的靶向性 ,既提高颈淋巴结转移灶内药物浓度和延长药物持续作用时间 ,同时也降低了血、心、肝、脾、肺、肾中药物浓度。