1-异丙基-3-酰基-5-甲氧基苯并咪唑酮衍生物的合成及抑菌活性
Synthesis and antifungal activity of 1-isopropyl-3-acyl-5-methoxy-benzimidazolone derivatives作者机构:西北农林科技大学植物保护学院陕西杨凌712100 上海医药工业研究院上海200040
出 版 物:《农药学学报》 (Chinese Journal of Pesticide Science)
年 卷 期:2013年第15卷第6期
页 面:629-634页
核心收录:
学科分类:0710[理学-生物学] 071011[理学-生物物理学] 07[理学] 09[农学]
基 金:国家自然科学基金资助项目(31371973 31301700) 陕西省自然科学基金资助项目(2013JQ3003) 中央高校基本科研业务费专项(QN2013009)
摘 要:以4-甲氧基-2-硝基苯胺(1)为起始原料,经烷基化、硝基还原和环化反应制得中间体1-异丙基-5-甲氧基苯并咪唑酮(4),再经N-酰化反应得到24个1-异丙基-3-酰基-5-甲氧基苯并咪唑酮衍生物(5a^5x),通过核磁共振氢谱及元素分析对其结构进行了表征。初步抑菌活性测定结果表明,所有目标化合物对番茄灰霉病菌Botrytis cinerea的孢子萌发均有不同程度的抑制作用,其中5i(2-乙基丁酰基衍生物)和5q(2-甲基苯甲酰基衍生物)活性最高,在50μg/mL时的抑制率分别为95.9%和93.4%。