手性硫脲叔胺催化不对称Michael加成反应合成α,α-双取代芳基氨基酸前体
Chiral Thiourea-tertiary Amine-Catalyzed Asymmetric Michael Addition for the Synthesis of α,α-Disubstituted Arylglycine Precursor作者机构：四川大学华西药学院四川成都610041
出 版 物：《合成化学》 (Chinese Journal of Synthetic Chemistry)
年 卷 期：2009年第17卷第2期
页 面：146-150页
学科分类：081704[工学-应用化学] 07[理学] 070304[理学-物理化学(含∶化学物理)] 08[工学] 0817[工学-化学工程与技术] 070303[理学-有机化学] 0703[理学-化学]
主 题：不对称催化 芳基氨基酸 α-取代硝基乙酸酯 Michael加成 硫脲-叔胺催化剂 合成
摘 要：手性硫脲-叔胺催化剂(1)催化α-取代硝基乙酸酯与丙烯醛发生M ichael加成反应,合成了一系列α,α-双取代芳基氨基酸前体(4a^4 j),其结构经1H NMR,13C NMR和ESI-HR-MS表征。以合成4b为例,考察了溶剂,反应温度和反应时间等对反应的影响,结果表明,在110 mol%,甲苯为溶剂,于-60℃反应100 h的最佳反应条件下,4b的收率94%,74%e.e.。并合成了一系列4b的衍生物。
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