Χa因子抑制剂的研究进展

作     者：陈鑫 张惠斌 黄文龙 江凯 CHEN Xin;ZHANG Hui-bin;HUANG Wen-long;JIANG Kai

作者机构：中国药科大学新药研究中心南京210009 

出 版 物：《中国药科大学学报》 (Journal of China Pharmaceutical University)

年 卷 期：2010年第41卷第2期

页      面：104-111页

核心收录：

学科分类：1007[医学-药学(可授医学、理学学位)] 1006[医学-中西医结合] 1002[医学-临床医学] 10[医学] 100602[医学-中西医结合临床] 

基　　金：国家自然科学基金资助项目(No.30973638) 国家“重大新药创制”科技重大专项资助项目(No.2009ZX09103-094)~~ 

主　　题：Xa因子抑制剂 构效关系 研究进展 

摘      要：Χa因子是一种丝氨酸蛋白酶,在凝血过程中起关键作用,是临床上预防和治疗凝血的新靶点,在口服抗凝剂的开发中扮演着重要角色,近年来引起药学工作者的广泛关注。本文综述了几类主要的直接Χa因子抑制剂及其构效关系的最新研究进展,特别是利用现有抑制剂-酶复合物晶体X-衍射研究得到的Χa因子结合位点的重要结构信息,从结构上进一步分析Χa因子与多种不同类型的药物分子相结合的作用机制,从而总结出抑制剂-酶紧密结合的重要分子间相互作用,为基于结构的药物设计以获得新型Χa因子抑制剂提供较好的理论依据。