9-[(4氟-)-3羟-基甲基丁基]鸟嘌呤(FHBG)的改进合成方法

作     者：蔡汉成 尹端沚 张岚 汪勇先 CAI Han-cheng;YIN Duan-zhi;ZHANG Lan;WANG Yong-xian

作者机构：中国科学院上海应用物理研究所放射性药物研究中心 

出 版 物：《精细化工》 (Fine Chemicals)

年 卷 期：2006年第23卷第8期

页      面：813-816页

核心收录：

学科分类：081702[工学-化学工艺] 08[工学] 0817[工学-化学工程与技术] 

基　　金：上海自然科学基金项目资助(02ZB14061) 中国科学院创新工程重大项目资助(KJCXI-SW-08) 国家自然科学基金资助(30371634)~~ 

主　　题：9-[(4-氟)-3-羟基甲基丁基]鸟嘌呤 正电子发射型计算机断层扫描 报告基因 

摘      要：报道了9-[(4氟-)-3羟-基甲基丁基]鸟嘌呤(FHBG,Ⅱ)的改进合成方法,对起始原料喷昔洛韦(Ⅲ)的氨基和一个羟基用4-甲氧基氯化三苯甲烷保护,对另一个羟基磺酯化,得到N2-(p-甲氧基苯酰基二苯基甲基)-9-[(4甲-苯磺酰)-3-p-甲氧基苯酰基二苯基-甲氧基甲基丁基]鸟嘌呤(Ⅴ),收率为70.5%;再用四丁基氟化铵(TBAF)对化合物Ⅴ亲核取代4-甲苯磺酰基团,水解脱去保护基,即得FHBG。产品经1HNMR、IR、MS表征,并用HPLC分析了Ⅴ和Ⅱ,保留时间分别为5.89 m in和4.41 m in,积分计算质量分数分别为w(Ⅴ)=99.5%和w(Ⅱ)=99.3%。