二苯氧杂蒽衍生物的合成及抗肿瘤活性

作     者：杨异卉 高尚 刘波 宋永彬 于楠 高雯 杨佳卉 YANG Yi-hui;GAO Shang;LIU Bo;SONG Yong-bin;YU Nan;GAO Wen;YANG Jia-hui

作者机构：哈尔滨医科大学药学院黑龙江哈尔滨150081 哈尔滨理工大学化学与环境工程学院黑龙江哈尔滨150040 上海医药工业研究院中药研究部上海200040 吉林省肿瘤医院药剂科吉林长春130012 

出 版 物：《哈尔滨理工大学学报》 (Journal of Harbin University of Science and Technology)

年 卷 期：2015年第20卷第2期

页      面：109-114页

学科分类：081704[工学-应用化学] 07[理学] 08[工学] 0817[工学-化学工程与技术] 070303[理学-有机化学] 0703[理学-化学] 

基　　金：黑龙江省教育厅科学技术研究项目(12531279) 

主　　题：二苯并氧杂蒽 抗肿瘤活性 微波辐射 合成 

摘      要：为了研究二苯并[a,j]氧杂蒽类衍生物的抗肿瘤活性,在无溶剂微波辐射或者直接加热条件下,以6-溴-2-萘酚和醛为原料、对甲苯磺酸为催化剂合成了3,11-二溴-14-取代二苯并[a,j]氧杂蒽类衍生物.利用IR、1H NMR、13C NMR和HRMS等方法确定了目标化合物的结构,并采用MTT法评价了它们对4种肿瘤细胞和一种正常细胞的细胞毒活性.结果表明部分氧杂蒽类衍生物在体外展现了抗肿瘤活性,其中,化合物3m和3l对NB4细胞的IC50值分别为25.8μmol/L和51.4μmol/L,说明在二苯并[a,j]氧杂蒽的3和11位引入溴原子可以增强其抗肿瘤活性.