经去氧胆酸钠修饰的白桦脂酸醇质体的制备及其体外透皮效果研究
Study on preparation and in vitro transdermal penetration of betulinic acid ethosomes modified by sodium deoxycholate作者机构:浙江医药高等专科学校浙江宁波315100 宁波天衡药业股份有限公司浙江宁波315201
出 版 物:《中草药》 (Chinese Traditional and Herbal Drugs)
年 卷 期:2014年第45卷第10期
页 面:1407-1411页
核心收录:
学科分类:1008[医学-中药学(可授医学、理学学位)] 1006[医学-中西医结合] 100602[医学-中西医结合临床] 10[医学]
基 金:浙江省教育厅高等学校访问工程师校企合作项目(FW2013005) 2010年浙江省高校优秀青年教师资助计划(No.291)
摘 要:目的制备并优化白桦脂酸(BA)-去氧胆酸钠(SDC)修饰醇质体处方,并考察其作为BA经皮给药载体的渗透特性。方法采用乙醇注入法制备BA-SDC修饰醇质体,以包封率作为评价指标,采用正交试验法优化该醇质体处方,并考察其形态及粒径;采用Franz扩散池进行体外透皮吸收实验,比较BA-SDC修饰醇质体与脂质体、普通醇质体的经皮累积渗透量及渗透速率差异。结果优化后BA-SDC修饰醇质体最佳处方:大豆卵磷脂、SDC和BA的质量比为18∶1∶1,乙醇体积分数为35%。按优化后处方制得的BA-SDC修饰醇质体的平均包封率为(93.8±1.6)%,平均粒径为(102.3±3.6)nm;体外透皮12 h的累积透过量为(99.62±9.44)μg/cm2,分别达到了普通醇质体、脂质体和10%异丙醇饱和溶液的1.67、3.85和8.33倍。结论 SDC修饰醇质体包封率高,促进BA透皮吸收的效果明显,是BA最有前景的透皮给药剂型之一。