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酪氨酸激酶抑制剂类新药的研发现状

Current status of research and development of new tyrosine kinase inhibitors

作     者:周冰莹 安春娜 蒲小平 

作者机构:北京大学天然药物与仿生药物国家重点实验室北京100191 北京大学药学院分子与细胞药理学系北京100191 

出 版 物:《中国新药杂志》 (Chinese Journal of New Drugs)

年 卷 期:2011年第20卷第17期

页      面:1661-1666页

学科分类:1007[医学-药学(可授医学、理学学位)] 1006[医学-中西医结合] 100706[医学-药理学] 100602[医学-中西医结合临床] 10[医学] 

基  金:国家自然科学基金(30973889) 

主  题:激酶抑制剂 新药 BCR—ABL 表皮生长因子受体(EGFR) 血管内皮生长因子受体(VEG—FR) 血小板衍化生长因子受体(PDGFR) 

摘      要:蛋白激酶在多种疾病,特别是肿瘤发生发展过程中起重要作用,以其为药物靶点的激酶抑制剂则成为近年药物研发的热点。目前已有11个小分子激酶抑制剂上市,其中9个为酪氨酸激酶抑制剂。激酶抑制剂具有高选择性、副作用少的特点。已上市药物已经在慢性粒细胞白血病、非小细胞肺癌、肾细胞癌等多种疾病的治疗中显示出其较传统治疗药物的优越性,部分已成为治疗肿瘤的一线用药。本文对小分子酪氨酸激酶抑制剂类新药的研发现状进行综述。

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