新型法尼基硫代水杨酸/羟基肉桂酸偶联物的合成及其抗肿瘤活性

作     者：王志强 王雪敏 张伟 王新杨 凌勇 陈莉 WANG Zhiqiang;WANG Xuemin;ZHANG Wei;WANG Xinyang;LING Yong;CHEN Li

作者机构：中国药科大学天然药物化学教研室南京210009 南通大学药学院南通226001 中国药科大学天然药物活性组分与药效国家重点实验室南京210009 

出 版 物：《中国药科大学学报》 (Journal of China Pharmaceutical University)

年 卷 期：2014年第45卷第4期

页      面：392-399页

核心收录：

学科分类：1007[医学-药学(可授医学、理学学位)] 100701[医学-药物化学] 10[医学] 

基　　金：国家自然科学基金资助项目(No.81302628) 江苏省自然科学基金资助项目(No.BK2011389) 南通市应用研究资助项目(No.BK2012085) 

主　　题：法尼基硫代水杨酸 羟基肉桂酸 合成 细胞凋亡 抗肿瘤活性 

摘      要：通过偶联法尼基硫代水杨酸(FTS)的羧基与羟基肉桂酸的酚羟基,设计合成了16个新型FTS/羟基肉桂酸偶联物(7a^7p),并对其进行了体外抗肿瘤活性研究。结果表明,大部分化合物对6种人肿瘤细胞具有较强的抗增殖活性,其中,化合物7b表现出最佳的肿瘤细胞增殖抑制活性,对所测肿瘤细胞的IC50为5.51~9.25μmol/L,优于FTS和索拉非尼的活性。并且,化合物7b可以选择性地抑制肿瘤细胞的生长,而对正常细胞损伤较小。此外,流式细胞分析显示化合物7b可以浓度依赖性地诱导SMMC-7721细胞凋亡。