3-(N-取代苯基-2-乙酰胺基)硫基-4-N-取代邻羟苯基亚胺基-5-甲基-1,2,4-三唑类化合物的合成及生物活性研究

作     者：穆曼曼 卢博为 卢俊瑞 辛春伟 戢丹 李建发 鲍秀荣 Mu Manman;Lu bowei;Lu Junrui;Xin Chunwei;Ji Dan;Li Jianfa;Bao Xiurong

作者机构：天津理工大学化学化工学院天津300384 南开大学化学学院天津300071 

出 版 物：《有机化学》 (Chinese Journal of Organic Chemistry)

年 卷 期：2012年第32卷第6期

页      面：1101-1107页

核心收录：

学科分类：090403[农学-农药学(可授农学、理学学位）] 09[农学] 0904[农学-植物保护] 

基　　金：国家自然科学基金(Nos.21176194 20976135) 天津市高校科技发展基金(No.2006ZD33)资助项目~~ 

主　　题：5-甲基-4-N-(取代邻羟苯基)亚胺基-1,2,4-三唑-3-硫酮 3-取代硫基-4-N-(取代邻羟苯基)亚胺基-5-甲基-1,2,4-三唑 合成 抑菌活性 

摘      要：以对称二氨基硫脲为原料,与冰醋酸反应生成5-甲基-4-氨基-1,2,4-三唑-3-硫酮(1);在弱酸性条件下,1与取代水杨醛反应生成席夫碱中间体5-甲基-4-(N-取代邻羟苯基)亚胺基-1,2,4-三唑-3-硫酮(2a～2c);最后在碱性条件下分别与N-取代苯基-2-氯乙酰胺发生烷基化反应生成15种未见报道的目标化合物3-(N-取代苯基-2-乙酰胺基)硫基-4-(N-取代邻羟苯基)亚胺基-5-甲基-1,2,4-三唑(3a～3o),其结构经IR,1H NMR,13C NMR确证.初步生物测试表明,质量分数为0.01%时,3a～3o对白色念珠菌的抑菌率均达90%以上,具有很强的抑菌活性;对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌的抑菌率达80%以上,具有较强的抑菌活性.