1-烃基(或氢)-3-[4-(5-取代苯并咪(噻)唑-2-巯基)苯基]硫脲的合成及其iNOS抑制活性

作     者：徐云根 罗穗 华维一 朱东亚 

作者机构：中国药科大学新药研究中心南京210009 

出 版 物：《中国药科大学学报》 (Journal of China Pharmaceutical University)

年 卷 期：2004年第35卷第6期

页      面：487-490页

核心收录：

学科分类：1007[医学-药学(可授医学、理学学位)] 10[医学] 

主　　题：iNOS抑制剂 硫脲 合成 败血性休克 炎症 

摘      要：目的设计和合成出新的硫脲衍生物并研究其对iNOS的抑制活性。方法以2巯基5取代苯并咪(噻)唑(1)为原料,经缩合和还原得到2(4氨基苯硫基)5取代苯并咪(噻)唑(3),3与异硫氰酸苯甲酰酯反应后再水解得到单取代的硫脲(5),或3与异硫氰酸烃基酯反应得到1,3双取代硫脲(6)。按NO试剂盒方法测定了目标化合物的iNOS抑制活性。结果和结论合成了13个未见文献报道的硫脲衍生物,其结构经IR,1HNMR,MS及元素分析确证。初步的药理试验表明,13个目标化合物均有不同程度的iNOS抑制活性,其中化合物6e～6i的iNOS抑制活性强于阳性对照药氨基胍。