1-烃基(或氢)-3-[4-(5-取代苯并咪(噻)唑-2-巯基)苯基]硫脲的合成及其iNOS抑制活性
Synthesis and iNOS Inhibitory Activity of 1-Alkyl(or Hydro)-3-[4-(5-Substituted Benzimidazole(or Benzothiazole)-2-Mercapto) Phenyl] Thioureas作者机构:中国药科大学新药研究中心南京210009
出 版 物:《中国药科大学学报》 (Journal of China Pharmaceutical University)
年 卷 期:2004年第35卷第6期
页 面:487-490页
核心收录:
学科分类:1007[医学-药学(可授医学、理学学位)] 10[医学]
摘 要:目的设计和合成出新的硫脲衍生物并研究其对iNOS的抑制活性。方法以2巯基5取代苯并咪(噻)唑(1)为原料,经缩合和还原得到2(4氨基苯硫基)5取代苯并咪(噻)唑(3),3与异硫氰酸苯甲酰酯反应后再水解得到单取代的硫脲(5),或3与异硫氰酸烃基酯反应得到1,3双取代硫脲(6)。按NO试剂盒方法测定了目标化合物的iNOS抑制活性。结果和结论合成了13个未见文献报道的硫脲衍生物,其结构经IR,1HNMR,MS及元素分析确证。初步的药理试验表明,13个目标化合物均有不同程度的iNOS抑制活性,其中化合物6e~6i的iNOS抑制活性强于阳性对照药氨基胍。