苯基吡唑缩氨基胍衍生物的合成及其抗菌活性研究

作     者：罗辉 陈华斌 梁焯 李程程 宋明霞 LUO Hui;CHEN Hua-bin;LIANG Zhuo;LI Cheng-cheng;SONG Ming-xia

作者机构：井冈山大学医学部基础医学与药学学院江西吉安343009 

出 版 物：《井冈山大学学报（自然科学版）》 (Journal of Jinggangshan University (Natural Science))

年 卷 期：2018年第39卷第5期

页      面：67-72页

学科分类：1007[医学-药学(可授医学、理学学位)] 100701[医学-药物化学] 10[医学] 

基　　金：国家自然科学基金项目(81560561 31460488) 江西省自然科学基金项目(20161BAB215207) 

主　　题：缩氦基胍 苯基吡唑 合成 抗菌活性 

摘      要：目的设计合成一系列苯基吡唑缩氨基胍衍生物,用于抗菌活性的筛选。方法以苯乙酮与盐酸氨基脲为原料,经亲核加成反应、Vilsmeier-Haack反应、亲核取代反应和缩合反应得最终产物4a～4j和5a～5c。采用连续稀释法评价13个化合物对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌的抑制活性。结果部分化合物对革兰氏阳性菌和阴性菌显示出一定的抑制活性,其中化合物5c对各种测定菌株均显示出抑制活性,对枯草芽孢杆菌(CMCC 63501)的抑菌活性MIC值达到16μg/mL。结论本研究合成的苯基吡唑缩氨基胍衍生物对所选择的革兰氏阳性菌和阴性菌具有一定的抑制活性,虽然活性强度未能达到预期目的,但该研究进一步丰富了缩氨基胍衍生物的抗菌构效关系,为新的抗菌活性化合物乃至候选药物的发现奠定了基础。