1-(取代苄基)-N-取代基-1,2,3-三唑-4-甲酰胺的合成及抗惊厥活性
作者机构：延边大学药学院 河南中医学院药学院郑州450003
出 版 物：《自然科学进展》 (PROGRESS IN NATURAL SCIENCE)
年 卷 期：2006年第16卷第4期
页 面：470-474页
学科分类：1007[医学-药学(可授医学、理学学位)] 081704[工学-应用化学] 07[理学] 08[工学] 0817[工学-化学工程与技术] 070303[理学-有机化学] 0703[理学-化学] 10[医学]
基 金：国家自然科学基金资助项目(批准号:30460151)
主 题：1-(取代苄基)-N-取代基-1,2,3-三唑-4-甲酰胺 抗惊厥活性 合成 最大电惊厥法
摘 要：取代氯苄与叠氮钠反应得取代苄基叠氮,再与丙炔酸乙酯环合和酰胺化得13个1-(取代苄基)-N-取代基-1,2,3-三唑-4-甲酰胺衍生物3a-3m．产物经IR,1H-NMR,MS及元素分析确证了结构．采用最大电惊厥法,测定了13个化合物的抗惊厥活性．结果显示,所合成的化合物均有不同程度的抗惊厥活性．其中,苄基环上引入氯原子时,抗惊厥作用显著降低;而引入1个或2个氟原子时,抗惊厥活性显著增强．侧链酰胺氮上有取代基时,抗惊厥活性降低,且其取代基越大活性越低．
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