雄激素受体激动剂与拮抗剂高通量筛选细胞模型的构建

作     者：王卓娅 傅强 刘彩云 梁高卫 吴培诚 Wang Zhuoya;Fu Qiang;Liu Caiyun;Liang Gaowei;Wu Peicheng

作者机构：病原生物学与免疫学系广东药学院基础学院广州510006 索芙特(集团)有限公司研发中心广州510665 

出 版 物：《基因组学与应用生物学》 (Genomics and Applied Biology)

年 卷 期：2015年第34卷第3期

页      面：472-475页

核心收录：

学科分类：1001[医学-基础医学(可授医学、理学学位)] 10[医学] 

基　　金：校企横向合作项目<育发类特殊用途化妆品中草药组方技术开发平台的构建>资助 

主　　题：雄激素受体 激动剂 拮抗剂 双荧光素酶报告系统 高通量筛选 

摘      要：有效的雄激素受体(androgen receptor,AR)激动剂与拮抗剂,可上调或下调雄激素受体刺激反应,起到治疗相关疾病的作用。高通量细胞筛选模型的建立,可扩大AR激动剂与拮抗剂筛选范围,加快筛选速度。本研究通过构建人雄激素受体表达重组质粒pcDNA 3.1-h AR,并与受雄激素效应元件调控的报告基因质粒MMTV-LTR-Luc F-R共转染人胚胎肾细胞293T,构建基于双荧光素酶报告基因的AR激动剂与拮抗剂筛选高通量细胞模型。AR激动剂5α-双氢睾酮可诱导该细胞模型荧光素酶的产生,AR拮抗剂尼鲁他明可拮抗5α-DHT的刺激作用,糖皮质激素受体激动剂地塞米松对细胞模型荧光素酶的产生无作用。