可断裂PEG与RGD共修饰脂质体的制备及其初步评价

作     者：岳枫 贾义军 YUE Feng;JIA Yi-jun

作者机构：河南省鹤壁职业技术学院护理学院河南鹤壁458030 

出 版 物：《中国生化药物杂志》 (Chinese Journal of Biochemical Pharmaceutics)

年 卷 期：2014年第34卷第4期

页      面：55-58,62页

学科分类：100702[医学-药剂学] 1007[医学-药学(可授医学、理学学位)] 1006[医学-中西医结合] 100602[医学-中西医结合临床] 10[医学] 

主　　题：可断裂PEG 脂质体 肿瘤靶向 

摘      要：目的制备氧化-还原敏感的可断裂PEG(聚乙二醇,polyethylene gIyc01)与RGD(精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸,Arg-GlyAsp)共修饰脂质体(C/RGD-LP),并对其体外性质进行评价。方法采用薄膜分散法制备可断裂PEG与RGD共修饰脂质体,测定脂质体的粒径、电位以及血清稳定性。采用流式观察肝癌HepG2细胞在PEG断裂前后对脂质体摄取效率的变化。MTT法检测该脂质体对细胞的毒性。结果 C/RGD-LP的粒径为(104.8±5.5)nm,电位为(-4.45±1.75)mV,在血清中有良好的稳定性。加入还原剂半胱氨酸后,HepG2细胞对PEG断裂后的脂质体摄取效率为断裂前的2.8倍,差异有统计学意义(P0.01);细胞摄取实验结果显示:加入还原剂半胱氨酸后,PEG断裂后细胞的荧光强度显著强于未加入Cys组和无RGD修饰普通脂质体组(P0.01)。MTT实验结果表明:C/RGD-LP无明显细胞毒性。结论可断裂PEG与RGD共修饰脂质体制备方法简单,具有良好的稳定性,PEG能够有效屏蔽RGD肽,是一种潜在的肿瘤靶向给药系统。