凝血酶适配体的功能基修饰及生物活性

作     者：杜闪闪 李阳 郭磊 李朋羽 柴智龙 王涛 全东琴 何军林 DU Shanshan;LI Yang;GUO Lei;LI Pengyu;CHAI Zhilong;WANG Tao;QUAN Dongqin;HE Junlin

作者机构：贵州大学药学院贵州550025 军事科学院军事医学研究院毒物药物研究所北京100850 

出 版 物：《高等学校化学学报》 (Chemical Journal of Chinese Universities)

年 卷 期：2018年第39卷第11期

页      面：2445-2450页

核心收录：

学科分类：081704[工学-应用化学] 07[理学] 08[工学] 0817[工学-化学工程与技术] 070303[理学-有机化学] 0703[理学-化学] 

基　　金：国家自然科学基金(批准号:21572268)资助~~ 

主　　题：凝血酶适配体 热稳定性 圆二色光谱 凝血时间 

摘      要：在2 -脱氧胸苷(d T)的5位引入2-胺乙基胺酰基,获得了化合物5-[(2-胺乙基)胺酰基甲基]-2 -脱氧胸苷(1),将其用于对凝血酶适配体(TBA)的2个单链结构域(T3T4和T12T13)进行功能基修饰.化合物1的引入对TBA的分子内折叠产生了一定的影响. TBA的结构单元T4和T13分别被化合物1取代后,5位的2-胺乙基胺酰基降低了分子的稳定性及抗凝血作用,表明T4和T13是高度保守的碱基; T3和T12分别被化合物1取代后,5位上的2-胺乙基胺酰基可能处于适配体-凝血酶相互作用界面,加强了与凝血酶的相互作用,从而提高了抗凝血作用.