GABA_B受体变构调节剂及其应用研究进展

作     者：刘磊 许婵娟 刘剑峰 LIU Lei;XU Chan-juan;LIU Jian-feng

作者机构：华中科技大学生命科学与技术学院湖北武汉430074 

出 版 物：《中国药理学通报》 (Chinese Pharmacological Bulletin)

年 卷 期：2018年第34卷第10期

页      面：1352-1355页

核心收录：

学科分类：1001[医学-基础医学(可授医学、理学学位)] 100102[医学-免疫学] 10[医学] 

基　　金：国家自然科学基金资助项目(No 31711530146 31511130131 31301163) 

主　　题：GABAB受体 正位位点 正位配体 变构调节位点 变构调节剂 动物模型 

摘      要：GABA_B受体参与调控多种重要生理和病理过程,是重要药物靶点之一。目前,针对该受体的药物开发主要为其正位配体,上市药物非常有限。变构调节剂是GABA_B受体的新型配体,通过作用于GABA_B受体变构调节位点,特异性调控受体活性,具有很好的受体特异性和药理学特性。多种动物模型实验结果显示,GABA_B受体变构调节剂可以协同正位配体,有效改善如药物成瘾、疼痛等多种疾病症状,并具有不同于正位配体的药效特点。GABA_B受体变构调节剂生理效应机制较独特,具有较好的医药应用价值和前景,进一步的临床试验验证和变构调节剂精细作用机制的深入研究,将为新药开发提供新思路。该文介绍了GABA_B受体变构调节剂的最新研究及其应用进展,并对这类化合物的作用优势和应用前景进行概述。