α-芋螺毒素构效关系的研究进展
The research progress of structure-activity relationship of α-conotoxins作者机构:军事医学科学院生物工程研究所北京100071
出 版 物:《军事医学科学院院刊》 (Bulletin of the Academy of Military Medical Sciences)
年 卷 期:2006年第30卷第4期
页 面:389-393页
核心收录:
学科分类:1007[医学-药学(可授医学、理学学位)] 100701[医学-药物化学] 10[医学]
主 题:α-芋螺毒素 乙酰胆碱 受体,烟碱 竞争性拮抗剂 构效关系
摘 要:α-芋螺毒素(α—CTX)是芋螺毒素的重要家族,由12~19个氨基酸、2~3对二硫键组成,是迄今发现的最小的神经肽类毒素。α-芋螺毒素能特异性地抑制肌肉型或神经元型的烟碱型乙酰胆碱受体(nAChR),并能进一步区分不同的神经元型nAChR亚型。由于其相对分子质量小、活性高,不仅可直接开发为疗效特异的镇痛及抗癫痫等药物,还可作为研究神经生物学工具,鉴定nAChR亚型功能。本文对α—CTX研究的最新进展予以评述,着重介绍了α—CTX的作用靶位特性、构效关系及其应用进展。