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伯氨喹类似物的合成及其抗鼠疟活性

SYNTHESIS OF PRIMAQUINE ANALOGUES AND THEIR ANTIMALARIAL ACTIVITY IN MICE

作     者:蒋秋弟 钟景星 时云林 李国福 

作者机构:军事医学科学院微生物流行病研究所 

出 版 物:《药学学报》 (Acta Pharmaceutica Sinica)

年 卷 期:1998年第33卷第3期

页      面:194-200页

核心收录:

学科分类:1007[医学-药学(可授医学、理学学位)] 10[医学] 

主  题:8-氨基喹啉 伯氨喹衍生物 抗疟活性 

摘      要:报道10个4甲基5取代苯氧基6甲氧基8[(1乙基4氨基)丁氨基]喹啉(10a~j)的合成及其抗疟活性。鼠疟初筛结果表明,有3个化合物对鼠疟Plasmodiumyoeli的病因性预防作用较强,其中10c的活性可达伯氨喹的4~8倍;同时,10c也有较强的杀血液裂殖体活性,对鼠疟Plasmodiumberghei的抑制性治疗作用以ED50和ED90计算,为伯氨喹的2倍,其余多数化合物活性与伯氨喹相当,少数不如伯氨喹。

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