伯氨喹类似物的合成及其抗鼠疟活性
SYNTHESIS OF PRIMAQUINE ANALOGUES AND THEIR ANTIMALARIAL ACTIVITY IN MICE作者机构:军事医学科学院微生物流行病研究所
出 版 物:《药学学报》 (Acta Pharmaceutica Sinica)
年 卷 期:1998年第33卷第3期
页 面:194-200页
核心收录:
学科分类:1007[医学-药学(可授医学、理学学位)] 10[医学]
摘 要:报道10个4甲基5取代苯氧基6甲氧基8[(1乙基4氨基)丁氨基]喹啉(10a~j)的合成及其抗疟活性。鼠疟初筛结果表明,有3个化合物对鼠疟Plasmodiumyoeli的病因性预防作用较强,其中10c的活性可达伯氨喹的4~8倍;同时,10c也有较强的杀血液裂殖体活性,对鼠疟Plasmodiumberghei的抑制性治疗作用以ED50和ED90计算,为伯氨喹的2倍,其余多数化合物活性与伯氨喹相当,少数不如伯氨喹。