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苄叉基琥珀酸类衍生物的合成及降糖活性

Synthesis and insulinotropic activity of 2-benzylidenesuccinic acid derivatives

作     者:高丽梅 杨鹏 宋丹青 GAO Li-mei;YANG Peng;SONG Dan-qing

作者机构:中国医学科学院中国协和医科大学医药生物技术研究所北京100050 

出 版 物:《药学学报》 (Acta Pharmaceutica Sinica)

年 卷 期:2005年第40卷第12期

页      面:1122-1126页

核心收录:

学科分类:1007[医学-药学(可授医学、理学学位)] 10[医学] 

主  题:苄叉基琥珀酸类衍生物 合成 餐时血糖调节剂 

摘      要:目的设计合成结构更为简单的餐时血糖调节剂。方法以丁二酸二乙酯与苯甲醛或对氟苯甲醛为起始原料,经缩合、水解、脱水得到酸酐,再分别与不同的芳香胺、脂肪胺及氮杂环进行酰胺化,共合成了18个衍生物。利用核磁共振谱、质谱和红外光谱进行结构确认。结果小鼠体内实验表明:剂量为3.0 ***-1时,18个衍生物中17个表现出不同程度的降糖活性,其中9个具有较好的降糖活性,6个具有餐时血糖调节剂的特点。结论部分化合物具有较好的降糖活性,待进一步研究。

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