工业色谱法分离制备7-木糖基-10-去乙酰紫杉醇酶解产物10-去乙酰紫杉醇

作     者：刘兴宝 栾宏伟 葛广波 侯琨 杜逊甫 杨凌 LIU Xingbao;LUAN Hongwei;GE Guangbo;HOU Kun;DU Xunfu;YANG Ling

作者机构：中国科学院大连化学物理研究所辽宁大连116023 

出 版 物：《色谱》 (Chinese Journal of Chromatography)

年 卷 期：2012年第30卷第2期

页      面：165-169页

核心收录：

学科分类：0710[理学-生物学] 081704[工学-应用化学] 07[理学] 0817[工学-化学工程与技术] 08[工学] 070302[理学-分析化学] 0703[理学-化学] 

基　　金：国家"863"计划项目(2009AA02Z205) 中国科学院重要方向项目(KSCX2-YW-G-050) 国家自然科学基金项目(81102345) 国家科技支撑计划项目(2009BADB9B02) 

主　　题：制备色谱 7-木糖基-10-去乙酰紫杉醇 10-去乙酰紫杉醇 紫杉醇 7-木糖基-10-去乙酰紫杉烷 分离纯化 

摘      要：基于工业色谱法分离制备抗癌药物紫杉醇的半合成前体10-去乙酰紫杉醇(10-DAP)。7-木糖基-10-去乙酰紫杉醇(10-DAXP)在我国特有红豆杉品系(中华红豆杉)枝叶中含量丰富,以其为原料可制备紫杉醇最理想的半合成前体——10-DAP。本研究以部分纯化后的7-木糖基-10-去乙酰紫杉烷为原料,通过β-木糖苷酶水解该粗提物中的主要成分10-DAXP及其两个微量类似物7-木糖基-10-去乙酰三尖杉宁碱(10-DAXC)和7-木糖基-10-去乙酰紫杉醇C(10-DAXP C),脱去其C-7位上的木糖基,水解产物采用大孔吸附树脂吸附,正相快速柱分离和反相制备色谱分离,可获得高纯度的目标物10-DAP,产物纯度为96%,整个工艺的收率大于75%。该方法适合以10-DAXP为原料大规模制备紫杉醇的半合成前体化合物10-DAP,为工业化生产紫杉醇开辟了一条新途径。