吲哚类化合物的制备及抗肿瘤活性研究

作     者：王亚文 庄方方 律海峡 闫福林 WANG Ya-wen;ZHUANG Fang-fang;LYU Hai-xia;YAN Fu-lin

作者机构：新乡医学院药学院河南新乡453003 河南省职工医院药学部河南郑州450001 

出 版 物：《新乡医学院学报》 (Journal of Xinxiang Medical University)

年 卷 期：2018年第35卷第9期

页      面：766-770页

学科分类：1007[医学-药学(可授医学、理学学位)] 100701[医学-药物化学] 10[医学] 

基　　金：河南省自然科学基金资助项目(编号:182300410356) 

主　　题：吲哚 三级醇 合成 抗肿瘤活性 

摘      要：目的探索吲哚类化合物的制备及抗肿瘤活性,研发高效低毒的抗肿瘤药物。方法以不同取代基的1,3-二羰基化合物为底物,与适量2,2,6,6-四甲基哌啶氧化物(TEMPO)反应生成α-位TEMPO取代的β-二羰基化合物中间体,再与吲哚或衍生物反应,制备含不同取代基的吲哚三级醇化合物,并用甲基噻唑基四唑法检测所合成的化合物对人神经母细胞瘤细胞SHSY5Y、食管癌细胞系109、乳腺癌细胞MCF、胃癌细胞MGC的半数抑制浓度(IC50)。结果制备出8种含不同取代基的吲哚三级醇化合物,其中化合物7具有较好的细胞抑制作用。结论建立了条件温和、收率高、操作简便的吲哚类化合物合成方法,为吲哚杂环三级醇类化合物的制备及后续的药理活性研究奠定了实验基础。