富马酸泰诺福韦酯合成工艺改进
Synthesis technology improvement of tenofovir disoproxil fumarate作者机构：青岛职业技术学院生物化工学院青岛266555
出 版 物：《实用药物与临床》 (Practical Pharmacy and Clinical Remedies)
年 卷 期：2013年第16卷第9期
页 面：828-829页
学科分类：1007[医学-药学(可授医学、理学学位)] 10[医学]
摘 要：目的探寻简单易操作的富马酸泰诺福韦酯的合成工艺。方法以(R)-1,2-丙二醇为起始原料,经过酯化和氮烃化、氧烃化、水解、成酯和成盐5步合成富马酸泰诺福韦酯。将亚磷酸二乙酯与多聚甲醛反应,然后用对甲苯磺酰氯进行酰化,制备甲苯磺酰氧甲基膦酸二乙酯。结果改进后的合成路线更短,反应条件温和,总收率达到27.1%。结论改进后的工艺简单,易于操作。
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