甲磺酸达比加群酯的合成

作     者：强文舟 何凯敏 傅强 QIANG Wen-zhou;HE Kai-min;FU Qiang

作者机构：西安交通大学药学院西安710061 西安新通药物研究有限公司西安710077 

出 版 物：《中国新药杂志》 (Chinese Journal of New Drugs)

年 卷 期：2018年第27卷第15期

页      面：1803-1806页

核心收录：

学科分类：1007[医学-药学(可授医学、理学学位)] 100701[医学-药物化学] 10[医学] 

主　　题：甲磺酸达比加群酯 工艺研究 化学合成 

摘      要：目的:对甲磺酸达比加群酯的合成工艺进行研究,建立操作简单可工业化的合成工艺。方法:以4-氨基苯甲脒二盐酸盐为起始原料合成中间体I,以3-[(3-氨基-4-甲基氨基苯甲酰)吡啶-2-氨基]丙酸乙酯为起始原料合成中间体II,中间体I和中间体II缩合合成达比加群酯,达比加群酯与甲磺酸成盐得到甲磺酸达比加群酯。结果:合成了目标化合物,并利用MS和1H-NMR确证了结构,总收率为20%~30%,用HPLC法测定,纯度为99.71%。结论:该合成工艺设计合理,简化了操作,具备工业化可行性。