醋甲唑胺纳米球滴眼剂对家兔的降眼压作用及体外释放评价

作     者：李光远 娄建石 陈斌 李楠 王晓辉 刘佩莉 祝君梅 LI Guang-yuan;LOU Jian-shi;CHEN Bin;LI Nan;WANG Xiao-hui;LIU Pei-li;ZHU Jun-mei

作者机构：天津医科大学药理学教研室天津300070 天津市医药科学研究所医用生物材料监测研究中心天津300020 

出 版 物：《中国新药杂志》 (Chinese Journal of New Drugs)

年 卷 期：2015年第24卷第21期

页      面：2502-2506页

学科分类：1007[医学-药学(可授医学、理学学位)] 1004[医学-公共卫生与预防医学(可授医学、理学学位)] 1002[医学-临床医学] 1001[医学-基础医学(可授医学、理学学位)] 10[医学] 

基　　金：天津市卫生局青年科技基金(2012KY34) 

主　　题：纳米球 醋甲唑胺 巯基化羧甲基壳聚糖 降眼压 

摘      要：目的:用巯基化羧甲基壳聚糖载醋甲唑胺纳米球制备滴眼剂,以派立明滴眼剂(Alcon)做对照,比较二者对家兔的降眼压作用。方法:将巯基化羧甲基壳聚糖为载体包裹醋甲唑胺得到载药纳米球,制备成滴眼剂,以桨法测定该制剂中醋甲唑胺体外释放情况;家兔眼局部用药,以压陷式眼压计测量法测定眼压变化。结果:在体外释放试验中,前6 h内醋甲唑胺从纳米球中快速释放出80%的药量,到9 h总共释放出约90%的药量。方程拟合以一级动力学方程拟合效果最好。1%醋甲唑胺纳米球滴眼剂降眼压效果在给药后1 h达峰值,其眼压变化值为(-3.69±0.0)mm Hg,之后降眼压效果逐渐减弱,持续时间为5 h。未见眼刺激性。结论:巯基化羧甲基壳聚糖载醋甲唑胺纳米球滴眼剂有明显降眼压效果。