正电子核素^(68)Ga标记PSMA靶向分子探针在神经胶质瘤模型中的应用

作     者：韩雪迪 刘菲 郭晓轶 徐晓霞 解清华 刘特立 朱华 杨志 HAN Xuedi;LIU Fei;GUO Xiaoyi;XU Xiaoxia;XIE Qinghua;LIU Teli;ZHU Hua;YANG Zhi

作者机构：北京大学肿瘤医院暨北京市肿瘤防治研究所核医学科恶性肿瘤发病机制及转化研究教育部重点实验室北京100142 四川大学化学学院成都610064 

出 版 物：《肿瘤防治研究》 (Cancer Research on Prevention and Treatment)

年 卷 期：2018年第45卷第7期

页      面：447-452页

学科分类：1002[医学-临床医学] 100214[医学-肿瘤学] 10[医学] 

基　　金：方正创新药物研究基金(20150391) 北京市卫生局基金215学科骨干(2015-3-072) 

主　　题：前列腺特异性膜抗原 新生血管 正电子发射断层扫描 神经胶质瘤 镓-68 

摘      要：目的探讨^(68)Ga-PSMA-617在神经胶质瘤U87MG荷瘤鼠的显像情况。方法将靶向前列腺特异性膜抗原(prostate specific membrane antigen,PSMA)的新型探针DKFZ-PSMA-617进行^(68)Ga核素标记,利用Radio-TLC对^(68)Ga-PSMA-617的放射化学纯度进行快速质控,然后进行细胞水平实验,尾静脉注射5和40 min后对U87MG荷瘤鼠进行micro-PET显像,同时对PSMA阻滞剂ZJ-43(25 mg/kg)共注射组进行注射后40 min的图像采集。结果 Radio-TLC对^(68)Ga-PSMA-617的标记率及放化纯测定可在10min内完成,放化纯高达(99.0±1.9)%,细胞水平实验显示^(68)Ga-PSMA-617分子探针的特异性,同时也显示U87MG细胞表面仅有较少量PSMA表达,而U87MG荷瘤鼠的micro-PET显像可见随时间延长肿瘤对PSMA靶向分子探针的放射性摄取的逐渐增高,靶与非靶比值从1.85±0.02(5 min)增长至3.62±0.175(40 min),且肿瘤对该探针的摄取可被PSMA阻滞剂ZJ-43所抑制。结论 ^(68)Ga-PSMA-617不仅可应用于前列腺癌的诊断,也有望应用于新生血管丰富的神经胶质瘤的诊断。