布舍瑞林的合成

作     者：代涛 尹志峰 赵红玲 高杨 李云红 李松涛 王良友 DAI Tao;YIN Zhi-feng;ZHAO Hong-ling;GAO Yang;LI Yun-hong;LI Song-tao;WANG Liang-you

作者机构：河北省中药研究与开发重点实验室承德067000 承德医学院中药研究所承德067000 承德天创生物制品有限公司承德067000 

出 版 物：《中国新药杂志》 (Chinese Journal of New Drugs)

年 卷 期：2014年第23卷第15期

页      面：1806-1810页

学科分类：1007[医学-药学(可授医学、理学学位)] 1004[医学-公共卫生与预防医学(可授医学、理学学位)] 1002[医学-临床医学] 1001[医学-基础医学(可授医学、理学学位)] 10[医学] 100701[医学-药物化学] 

主　　题：布舍瑞林 多肽合成 催化氢化 脱保护 

摘      要：目的:探索布舍瑞林的合成方法。方法:先采用Fmoc固相多肽合成法,以2-CTC(2-chlorotrityl chloride)树脂做载体,DIC/HOBT做缩合剂,逐步缩合得到全保护布舍瑞林肽树脂,以2%TFA/DCM切割树脂,然后在PyBOP催化下接乙胺基,再用钯碳和甲酸铵催化氢化脱除硝基和苄基,最后用15%TFA/DCM选择性脱去三苯甲基保护基得粗肽,半制备反相高效液相色谱法纯化。结果:布舍瑞林粗品纯度达80%,粗品经半制备反相高效液相色谱纯化,所得精肽纯度大于98%,总收率为30%。结论:该方法工艺简单,产品成本低,纯度高,可为工业化生产提供借鉴。