藻青菌环八肽Samoamide A的固相合成

作     者：莫金秋 吴也 刘泰容 苏春丽 胡宏岗 廖洪利 MO Jin-qiu;WU Ye;LIU Tai-rong;SU Chun-li;HU Hong-gang;LIAO Hong-li

作者机构：成都医学院药学院四川成都610500 成都医学院公共卫生学院四川成都610500 第二军医大学药学院有机化学教研室上海200433 

出 版 物：《化学与生物工程》 (Chemistry & Bioengineering)

年 卷 期：2018年第35卷第7期

页      面：21-24页

学科分类：1007[医学-药学(可授医学、理学学位)] 100701[医学-药物化学] 10[医学] 

基　　金：四川省教育厅科研基金重点项目(18ZA0149) 

主　　题：Samoamide A 藻青菌 固相合成 环肽 

摘      要：以2-氯三苯甲基氯(CTC)树脂为固相载体,N,N′-二异丙基碳二亚胺(DIC)和1-羟基苯并三唑(HoBt)为缩合体系,通过9-芴甲氧羰基(Fmoc)固相合成法合成直链肽,然后将其从树脂上切下,以HoBt、苯并三唑-1-基氧三吡咯烷基六氟磷酸(PyBOP)和N,N′-二异丙基乙二胺(DIPEA)为环合试剂进行液相环合合成了广谱抗癌的藻青菌环八肽Samoamide A。将Samoamide A进行制备液相色谱纯化,采用MS、NMR等对其进行表征。结果表明,顺利得到纯度为99.12%的藻青菌环八肽Samoamide A,总收率为42.8%。该方法操作简便,收率高,适合于类似环肽的化学合成。目标化合物可作为筛选抗癌药物的先导化合物进行深入研究。