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达沙替尼的合成工艺改进

Process Improvement on Synthesis of Dasatinib

作     者:王小凤 顾艳丽 布仁 马宇衡 郭晓宇 李瑞娟 WANG Xiao-feng;GU Yan-li;BU Ren;MA Yu-heng GUO Xiao-yu;LI Rui-juan

作者机构:内蒙古医科大学药学院内蒙古呼和浩特01000 

出 版 物:《合成化学》 (Chinese Journal of Synthetic Chemistry)

年 卷 期:2018年第26卷第7期

页      面:512-514页

学科分类:1007[医学-药学(可授医学、理学学位)] 10[医学] 100701[医学-药物化学] 

基  金:国家自然科学基金委地区项目(81660587) 内蒙古自治区自然科学基金资助项目(2016BS0807) 内蒙古医科大学高层次人才引进项目(X206006) 

主  题:草酰氯 乙烯乙基醚 靶向抗肿瘤药物 达沙替尼 药物合成 工艺改进 

摘      要:以3-乙氧基丙烯酰氯为起始原料,经酰化、环合及亲核取代反应合成靶向药物达沙替尼,总收率60.1%,纯度99.5%,其结构经~1H NMR确证。对合成工艺进行了优化,总收率由50.2%提高至60.1%。

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