达沙替尼的合成工艺改进
Process Improvement on Synthesis of Dasatinib作者机构:内蒙古医科大学药学院内蒙古呼和浩特01000
出 版 物:《合成化学》 (Chinese Journal of Synthetic Chemistry)
年 卷 期:2018年第26卷第7期
页 面:512-514页
学科分类:1007[医学-药学(可授医学、理学学位)] 10[医学] 100701[医学-药物化学]
基 金:国家自然科学基金委地区项目(81660587) 内蒙古自治区自然科学基金资助项目(2016BS0807) 内蒙古医科大学高层次人才引进项目(X206006)
主 题:草酰氯 乙烯乙基醚 靶向抗肿瘤药物 达沙替尼 药物合成 工艺改进
摘 要:以3-乙氧基丙烯酰氯为起始原料,经酰化、环合及亲核取代反应合成靶向药物达沙替尼,总收率60.1%,纯度99.5%,其结构经~1H NMR确证。对合成工艺进行了优化,总收率由50.2%提高至60.1%。