Bcl-2蛋白天然产物抑制剂的研究进展

作     者：杨辉 郑灿辉 周有骏 YANG Hui;ZHENG Can-hui;ZHOU You-jun

作者机构：第二军医大学药学院药化教研室上海200433 

出 版 物：《中国新药杂志》 (Chinese Journal of New Drugs)

年 卷 期：2008年第17卷第23期

页      面：2008-2013页

学科分类：1007[医学-药学(可授医学、理学学位)] 1004[医学-公共卫生与预防医学(可授医学、理学学位)] 1002[医学-临床医学] 1001[医学-基础医学(可授医学、理学学位)] 10[医学] 

主　　题：Bcl-2蛋白 天然产物 抑制剂 肿瘤 

摘      要：研究表明Bcl-2蛋白过度表达会阻止正常的细胞凋亡,是肿瘤产生及发生耐药的重要原因之一。近几年,其抗肿瘤小分子抑制剂的研究逐渐成为热点。研究者发现了一些不同结构类型的抑制剂,其中天然产物占很大比重。文中对已发现的Bcl-2蛋白天然产物抑制剂(包括棉酚、红棓酚、茶多酚、抗菌霉素A3)的结构、生物活性、与蛋白结合模式及结构改造等方面进行了系统的综述,着重介绍了几类经结构改造后活性较好的棉酚衍生物(ApoGossypol,TW37,TM-1206,BI-33),期望对从天然产物中寻找Bcl-2抑制剂以及合理设计抑制剂提供帮助。