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壳聚糖基卡托普利的合成及其释药研究

Synthesis of Chitosan-based Captopril Derivatives and Its in vitro Release

作     者:李和平 肖青 秦龙 LI Heping;XIAO Qing;QIN Long

作者机构:长沙理工大学化学与生物工程学院湖南长沙410114 云南水利水电职业学院基础教育部云南昆明650499 

出 版 物:《湖南大学学报(自然科学版)》 (Journal of Hunan University:Natural Sciences)

年 卷 期:2018年第45卷第6期

页      面:145-149页

核心收录:

学科分类:07[理学] 070205[理学-凝聚态物理] 08[工学] 080501[工学-材料物理与化学] 0805[工学-材料科学与工程(可授工学、理学学位)] 0702[理学-物理学] 

基  金:湖南省教育厅科研重点资助项目(17A002) 国家自然科学基金资助项目(21275022)~~ 

主  题:卡托普利 壳聚糖 合成 缓释 

摘      要:克服水溶性药物的突释现象,可减少给药次数,提高疗效.本研究以卡托普利为模型药物,壳聚糖为载体,采用耦合的方法,设计合成了壳聚糖-卡托普利和壳聚糖-赖氨酰-卡托普利两种新的键连型壳聚糖基载药体系,产物结构经IR、1 H NMR和MS表征;并测试了两种化合物在PBS缓冲溶液(pH=7.4)和HCl-KCl缓冲溶液(pH=1.2)中72h的累积释药率:壳聚糖-卡托普利的累积释药率分别为59.2%和78.4%,壳聚糖-赖氨酰-卡托普利的累积释药率分别为55.2%和76.4%.结果表明,两种键连型载药体系均消除了突释现象,具有很好的缓释效果,这将有望成为水溶性药物的理想载药体系.

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