富马酸沃诺拉赞的合成工艺改进
Improved synthesis of vonoprazan fumarate作者机构：江苏联环药业股份有限公司药物研究所江苏扬州225000
出 版 物：《中国药物化学杂志》 (Chinese Journal of Medicinal Chemistry)
年 卷 期：2018年第28卷第2期
页 面：125-127页
学科分类：1007[医学-药学(可授医学、理学学位)] 100701[医学-药物化学] 10[医学]
摘 要：目的改进抑酸药富马酸沃诺拉赞的合成工艺。方法以5-(2-氟苯基)-1H-吡咯-3-甲醇为起始原料,经氧化、与吡啶-3-磺酰氯缩合、胺化还原、与富马酸成盐制得富马酸沃诺拉赞。结果与结论目标化合物的结构经1H-NMR和MS谱确证,总收率为53%[以5-(2-氟苯基)-1H-吡咯-3-甲醇计],纯度为99.5%。改进后的工艺无需色谱纯化,避免使用高毒试剂和昂贵催化剂,更适宜工业化生产。
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