双益方、组方单味中药及其有效成分对α-葡萄糖苷酶、二肽基肽酶-4抑制作用实验研究

作     者：田春雨 马雷雷 喇孝瑾 TIAN Chunyu;MA Leilei;LA Xiaojin

作者机构：华北理工大学 

出 版 物：《辽宁中医药大学学报》 (Journal of Liaoning University of Traditional Chinese Medicine)

年 卷 期：2018年第20卷第4期

页      面：36-39页

学科分类：1008[医学-中药学(可授医学、理学学位)] 1006[医学-中西医结合] 100602[医学-中西医结合临床] 10[医学] 

基　　金：河北省自然科学基金资助项目(H2015209025) 河北省高等学校科学技术研究项目(QN2015119) 科技部国际科技合作项目(2008DFA31050) 

主　　题：双益方 α-葡萄糖苷酶 二肽基肽酶-4 

摘      要：目的：研究双益方、组方单味中药及其有效成分对α-葡萄糖苷酶、二肽基肽酶-4的抑制作用。方法：建立体外α-葡萄糖苷酶活性筛选模型,测定、计算各实验组对α-葡萄糖苷酶（α-glucosidase）抑制率和IC50值,检测各成分对α-glucosidase的抑制作用;建立二肽基肽酶4（DPP-4）抑制作用的体外筛选模型,研究双益方及其有效成分对DPP-4的抑制作用。结果：当双益方提取物浓度达到250μg·L-1时,对α-葡萄糖苷酶的抑制率为91.52%,其IC50值为（17.25±1.06）μg·L-1;双益方组方中药中,以黄芪对α-葡萄糖苷酶的抑制作用较好,其IC50值为（7.68±0.32）μg·L-1;双益方有效成分中,以1-脱氧野尻霉素对α-葡萄糖苷酶的抑制作用较好,其IC50值为（0.85±0.04）μg·L-1,与阿卡波糖（0.39±0.02）μg·L-1较为接近;黄芪、山茱萸、黄连、葛根、桑白皮、佩兰、毛蕊异黄酮葡萄糖苷、熊果酸、马钱苷、小檗碱对DPP-4抑制作用〈10%;1-脱氧野尻霉素、双益方提取物、黄芪甲苷、葛根素对DPP-4抑制作用〉10%。选择对DPP-4抑制率〉10%的双益方提取物、单味药及有效成分进行DPP-4抑制率复筛,对DPP-4抑制作用顺序为磷酸西格列汀〉1-脱氧野尻霉素〉双益方提取物〉黄芪甲苷〉葛根素。对DPP-4的IC50分别为：1-脱氧野尻霉素（18.78±1.08）μg·L-1,双益方提取物（74.52±3.24）μg·L-1,黄芪甲苷（50.24±2.22）μg·L-1,葛根素（100.24±4.25）μg·L-1。结论：抑制α-葡萄糖苷酶及DPP-4活性可能是该复方治疗2型糖尿病的作用机制。