二苯氰胂对毒蕈碱性受体的抑制作用

作     者：鹿晓晶 王惠芳 张瑞华 李丽琴 徐建富 LU Xiao-jing;WANG Hui-fang;ZHANG Rui-hua;LI Li-qin;XU Jian-fu

作者机构：北京防化研究院毒理学试验室北京102205 

出 版 物：《毒理学杂志》 (Journal of Toxicology)

年 卷 期：2006年第20卷第1期

页      面：19-21页

学科分类：100405[医学-卫生毒理学] 1004[医学-公共卫生与预防医学(可授医学、理学学位)] 10[医学] 

主　　题：二苯氰胂 毒草碱性受体 豚鼠离体回肠纵肌实验 放射配体受体结合实验 

摘      要：目的研究了日本在我国遗弃的化学武器———二苯氰胂(DC)对离体豚鼠回肠纵肌和毒蕈碱性受体的作用机制,为评估DC的毒理学作用及其对环境的影响提供依据。方法取豚鼠8只,分离豚鼠回肠纵肌16条,分4组,用累积给药法,从低到高分别给予不同浓度的DC,记录离体豚鼠回肠纵肌收缩的幅度,求出DC作用于离体回肠纵肌的EC50值,并通过DC与乙酰胆碱(AChR)的相互作用,研究DC的作用机制。在放射性配体-受体结合实验中,从10只大鼠大脑中提取受体,通过DC与[3H]QNB的竞争结合作用,研究了DC对毒蕈碱性受体的作用。结果DC可抑制离体豚鼠回肠纵肌的收缩作用,其对离体豚鼠回肠纵肌的EC50值为(7.335±2.377)×10-7mol/L,AChR可收缩离体豚鼠回肠,并可反转DC引起离体豚鼠回肠纵肌的舒张作用。在放射性配体-受体结合实验中,DC与毒蕈碱性受体结合的Ki值为(9.19±1.52)nmol/L,IC50值为(16.00±2.65)nmol/L。结论DC可作用于mAChR受体上,初步断定为AChR的拮抗剂。