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新型帕唑帕尼衍生物的合成与活性初步研究

Synthesis and preliminary anticancer activity of novel pazopanib derivatives

作     者:刘娥 李立威 LIU E;LI Liwei

作者机构:荆楚理工学院化工与药学院湖北荆门448000 荆楚理工学院药物合成与优化湖北省重点实验室湖北荆门448000 

出 版 物:《华中师范大学学报(自然科学版)》 (Journal of Central China Normal University:Natural Sciences)

年 卷 期:2017年第51卷第6期

页      面:782-785页

学科分类:081704[工学-应用化学] 07[理学] 08[工学] 0817[工学-化学工程与技术] 070303[理学-有机化学] 0703[理学-化学] 

基  金:湖北省自然科学基金项目(2013CFA015) 药物合成与优化湖北省重点实验室开放基金项目(OPP2015YB04) 湖北省教育厅科研项目(Q20164303) 

主  题:抗肿瘤活性 酪氨酸激酶抑制剂 合成 帕唑帕尼衍生物 

摘      要:在研究帕唑帕尼构效关系的基础上,以3-甲基-6-硝基吲唑为原料,设计合成4个帕唑帕尼衍生物.化合物结构经过~1 H NMR、LC-MS及元素分析确证,并进行体外抗肿瘤细胞增殖活性研究.采用四氮唑盐(MTT)法测试了4个化合物对MGC803细胞增殖的抑制作用.结果表明,目标化合物对于MGC803细胞增殖均有一定的抑制作用.

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