3-甲氧基-1-羟基氧杂蒽酮的合成及其生物活性探究

作     者：周北斗 方佳莹 王欣 张小玲 翁智敏 李爱琳 ZHOU Beidou;FANG Jiaying;WANG Xin;ZHANG Xiaoling;WENG Zhimin;LI Ailin

作者机构：莆田学院药学与医学技术学院福建莆田351100 

出 版 物：《莆田学院学报》 (Journal of putian University)

年 卷 期：2017年第24卷第5期

页      面：28-31页

学科分类：1007[医学-药学(可授医学、理学学位)] 100701[医学-药物化学] 10[医学] 

基　　金：福建省中青年教师教育科研项目(JA15453) 莆田学院科研项目(2014053 2015016) 

主　　题：氧杂蒽酮 合成 抗肿瘤 抗氧化 酪氨酸酶 

摘      要：介绍了3-甲氧基-1-羟基氧杂蒽酮的合成及其生物活性。首先,邻甲氧基苯甲酰氯与1,3,5-三甲氧基苯发生傅-克酰基化反应,然后羰基邻位的一个甲氧基裂解,得到两种二苯甲酮化合物;其次,这两种二苯甲酮化合物环合得到1,3-二甲氧基氧杂蒽酮;再次,在BBr3催化下,1,3-二甲氧基氧杂蒽酮的1位甲氧基裂解,得到3-甲氧基-1-羟基氧杂蒽酮(化合物1)。三步总产率为28%。最后,测定了化合物1的抗肿瘤、抑制酪氨酸和抗氧化活性。结果显示化合物1没有明显的抗肿瘤和抗氧化活性,但可一定程度抑制酪氨酸酶的活性。