端粒酶抑制剂研究进展

作     者：解静蕾 侯卜 张超 邵鹏柱 胡春 XIE Jing-lei;HOU Bo;ZHANG Chao;SHAW Pang-chui;HU Chun

作者机构：沈阳药科大学基于靶点的药物设计与研究教育部重点实验室辽宁沈阳110016 香港中文大学生命科学学院香港999077 

出 版 物：《沈阳药科大学学报》 (Journal of Shenyang Pharmaceutical University)

年 卷 期：2017年第34卷第9期

页      面：817-824页

学科分类：1007[医学-药学(可授医学、理学学位)] 10[医学] 

基　　金：国家"重大新药创制"科技重大专项(2009ZX09301-012) 

主　　题：端粒酶 抑制剂 抗癌活性 

摘      要：目的综述端粒酶抑制剂的研究进展。方法查阅近几年来国内外相关文献33篇,对其进行归纳、总结和分析。结果端粒酶是一种DNA逆转录酶,具有催化端粒DNA合成的功能,在85%~90%的肿瘤细胞中特异性表达。近几年来,人们发现的端粒酶抑制剂包括杨梅酮衍生物、南蛇藤醇衍生物、小檗碱类化合物、波尔定碱、虫草素等天然小分子及其类似物,以及伊美司他、噁二唑类化合物、吡唑类化合物、芳基乙烯类化合物、苯亚甲基-腙类化合物、咔唑类化合物和蒽醌类化合物等合成小分子类化合物。个别化合物已经进入了临床研究阶段。结论端粒酶抑制剂作为一类潜在的高选择性抗癌药物,为恶性肿瘤的诊断和治疗提供新的希望。