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去甲去氢斑蝥素酰亚胺衍生物的合成及抑菌活性

Synthesis and Bacteriostatic Activity of Dehydronorcantharidin Imide Derivatives

作     者:曾造 李金海 舒群威 吕敬松 ZENG Zao;LI Jin-hai;SHU Qun-wei;LV Jing-song

作者机构:贵州工程应用技术学院化学工程学院贵州省应用化学特色重点实验室贵州毕节551700 

出 版 物:《化学试剂》 (Chemical Reagents)

年 卷 期:2017年第39卷第11期

页      面:1155-1158页

学科分类:081704[工学-应用化学] 07[理学] 08[工学] 0817[工学-化学工程与技术] 070303[理学-有机化学] 0703[理学-化学] 

基  金:西南大学-毕节学院联合基金项目(XDJK2014C-005) 贵州省科学技术厅 毕节市科学技术局 贵州工程应用技术学院科学技术联合基金项目(黔科合LH字7586号) 贵州省山地友好型地膜开发重点实验室资助项目(黔教合KY字010号) 贵州省应用化学特色重点实验室资助项目(黔教合KY字004号) 

主  题:去甲去氢斑蝥素 酰亚胺衍生物 合成 抑菌活性 

摘      要:以顺丁烯二酸酐和呋喃为起始原料,经Diels-Alder、取代和缩合反应,合成了7个去甲去氢斑蝥素酰亚胺衍生物,其结构经NMR和元素分析证实。通过滤纸片法分别测定合成物对大肠杆菌、金黄色葡萄球菌的抑菌活性。结果表明,中间体N-氨基去甲去氢斑蝥素酰亚胺和部分产物对两种细菌都有较好的抑菌活性。其中,N-(氨基缩对甲氧基苯甲醛)-去甲去氢斑蝥素酰亚胺对大肠杆菌的抑菌活性最强,抑菌圈直径为28 mm。

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