替米沙坦在Caco-2细胞模型中的体外转运研究

作     者：沈杰 焦正 李中东 施孝金 童如镜 钟明康 SHEN Jie;JIAO Zheng;LI Zhong-dong;SHI Xiao-jin;TONG Ru-jing;ZHONG Ming-kang

作者机构：复旦大学附属华山医院药剂科 上海市华东医院药剂科上海200040 上海市华东医院药剂科 

出 版 物：《中国药学杂志》 (Chinese Pharmaceutical Journal)

年 卷 期：2006年第41卷第21期

页      面：1624-1627页

核心收录：

学科分类：1007[医学-药学(可授医学、理学学位)] 1006[医学-中西医结合] 100706[医学-药理学] 100602[医学-中西医结合临床] 10[医学] 

主　　题：替米沙坦 Caco-2细胞 P糖蛋白 吸收 

摘      要：目的研究替米沙坦(telmisartan,TMS)在Caco-2细胞中的跨膜转运特征。方法采用体外培养的人小肠上皮细胞Caco-2模型对TMS的跨膜转运进行研究。考察了浓度、pH、P-糖蛋白(P-glyprotein,P-gp)抑制剂对TMS跨膜转运的影响。结果TMS在Caco-2细胞中的转运存在外排作用,并且外排作用随着浓度的增加趋于饱和;另外TMS的吸收转运随pH值的增加而减少。加入P-糖蛋白抑制剂环孢素A和胺碘酮后,Pratio从3.5分别下降到1.2和0.9,加入前后有极显著性差异(P0.01)。结论P-gp参与了TMS的跨膜转运,从而从吸收机制上初步解释了P-gp的外排作用可能是TMS生物利用度低,个体差异大的原因。